Hoe kan Relistor opioïde-geïnduceerde constipatie verlichten?

Relistor is een medicijn dat mensen gebruiken om constipatie te behandelen die opioïde medicijnen kunnen veroorzaken. Relistor is effectief omdat het dit doet zonder de pijnstillende effecten van de opioïde medicijnen te verminderen.

Mensen met ernstige pijn kunnen van hun arts een recept voor opioïde medicatie krijgen. Deze opioïden kunnen echter bij sommige personen ernstige constipatie veroorzaken. Dit gebeurt omdat ze werken door zich te binden aan opioïde receptoren in zowel het centrale zenuwstelsel als de darmen.

Een persoon die opioïde medicatie gebruikt, kan stoppen met het gebruik van de pijnstilling omdat de constipatie zoveel ongemak veroorzaakt. Het resultaat is dat de hevige pijn terugkeert.

Relistor, ook wel methylnaltrexonbromide genoemd, kan mensen in deze situatie helpen.

In dit artikel leggen we uit hoe Relistor werkt, de effectiviteit en mogelijke risico's van het gebruik van dit medicijn.

Hoe Relistor werkt

Relistor helpt bij het verminderen van door opioïden veroorzaakte constipatie.

Opioïden, zoals morfine, stoppen pijn door pijnreceptoren in de hersenen te verdoven. Ze verdoven echter ook de receptoren in het spijsverteringskanaal.

Gevoelloosheid in het spijsverteringsstelsel betekent dat de spieren geen onverteerd voedsel en ontlasting naar het rectum verplaatsen.

Hoe langzamer het voedsel door het spijsverteringskanaal beweegt, hoe meer water de dikke darm uit het voedsel opneemt. De ontlasting wordt dan droog en hard.

Ondertussen treden samentrekkingen op in het midden van de dunne darm, maar duwen het voedsel niet naar voren. Het spijsverteringsstelsel scheidt minder vocht af, de drang om te poepen neemt af en het resultaat is constipatie.

Relistor, of methylnaltrexonbromide, blokkeert de verdovende effecten van opioïden in de darmen. Het medicijn bindt zich aan de receptoren in de darmen en blokkeert de effecten van morfine op hen, en dus zijn ze niet langer gevoelloos. Dit betekent dat de spieren in de darmen de ontlasting weer normaal kunnen verwerken.

Relistor dringt de hersenen niet binnen, dus morfine blijft een pijnstillend effect uitoefenen. Als het medicijn de hersenen zou binnendringen, zou het de pijnstillende effecten van morfine opheffen, waardoor het individu weer pijn zou lijden.

Effecten

Methylnaltrexon is een zeer effectief medicijn.

Uit een onderzoek uit 2016 bleek dat 45,9 procent van de mensen die methylnaltrexon gebruikten, binnen 4 uur na de eerste dosis een reddingsvrije stoelgang ervoer. Tegen de vijfde week na inname van het medicijn ervoer ongeveer 70 procent van de deelnemers drie of meer reddingsvrije stoelgangen per week.

Een open-label studie uit 2017 wees ook uit dat de enige nadelige effecten die optraden bij mensen die het medicijn gedurende 48 weken gebruikten, misselijkheid, buikpijn en diarree waren, en deze waren slechts licht tot matig. In deze proef veroorzaakte 34,1 procent van de injecties binnen 4 uur een stoelgang.

Risico's

Enkele veel voorkomende bijwerkingen van Relistor zijn:

  • buikpijn
  • winderigheid
  • misselijkheid
  • duizeligheid
  • diarree

Mensen kunnen ook merken dat ze meer zweten dan normaal nadat ze Relistor hebben ingenomen.

Bijwerkingen zijn onwaarschijnlijk en zeer weinig mensen stoppen met het innemen van de medicatie vanwege de ernst van de bijwerkingen.

Mensen met een gastro-intestinale blokkering mogen Relistor echter niet gebruiken.

Ontwikkeling en gebruik

Wetenschappers hebben Relistor ontwikkeld om opioïde-geïnduceerde constipatie te behandelen zonder het pijnverlichtende effect van opioïde medicatie te verminderen.

In 1978 gingen collega's van de Universiteit van Chicago op zoek naar manieren om mensen te helpen die geen morfine zouden gebruiken voor pijn als gevolg van ondraaglijke obstipatie. Ze wilden een medicijn vinden dat de constipatie zou behandelen zonder de pijnstillende effecten van het opioïde te verminderen.

Hoofdonderzoeker Dr. Leon Goldberg merkte op dat er al medicijnen, waaronder loperamide, beschikbaar waren die inwerken op de opioïde receptoren van het spijsverteringsstelsel zonder de hersenen binnen te dringen.

Het team begon stoffen te screenen op zoek naar een medicijn dat constipatie zou verlichten zonder de hersenen binnen te dringen en de pijnstillende effecten van morfine zou neutraliseren.

Een verbinding genaamd N-methyl-naltrexon (MNTX), die het Duitse farmaceutische bedrijf Boehringer Ingelheim maakte, was veelbelovend.

In 2005 tekenden na tests twee farmaceutische bedrijven een overeenkomst om het medicijn te ontwikkelen en methylnaltrexon te verkopen.

Het nieuwe medicijn zou opioïde-geïnduceerde bijwerkingen behandelen, waaronder constipatie en postoperatieve ileus. In deze toestand raakt een deel van de darm verlamd en kunnen de maagspieren het voedsel niet naar voren duwen. Postoperatieve ileus kan optreden na een buikoperatie.

De Food and Drug Administration (FDA) heeft Relistor in 2008 goedgekeurd voor de behandeling van door opioïden veroorzaakte constipatie.

Vraag:

Zijn er natuurlijke alternatieven voor Relistor voor mensen met door opioïden veroorzaakte constipatie?

EEN:

Drink veel, blijf zo actief mogelijk, wacht niet met naar de badkamer gaan als de aandrang zich voordoet en verhoog de inname van vezelig fruit en groenten. Als de stoelgang moeilijker wordt, kan het helpen om dagelijkse doses van een kruidenextract genaamd senna toe te voegen.

Alan Carter, PharmD Antwoorden vertegenwoordigen de mening van onze medische experts. Alle inhoud is strikt informatief en mag niet als medisch advies worden beschouwd.

none:  varkensgriep ooggezondheid - blindheid senioren - veroudering